一相反应和二相反应是药剂学里面的概念。氧化、还原、水解等反应直接改变物质的基团或使之分解,被称为生物转化的第一相反应。有许多物质即使经过第一相反应后,极性的改变仍不大,必须与某些极性更强的物质(如葡萄糖醛酸...
第二相反应是结合反应,指药物或其第一相代谢物与内源性结合剂的结合反应。结合后药物毒性或活性降低、极性增加而易于被排出。
代谢的第Ⅰ相反应通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团,比如药物结构中增加了羟基、羧基、氨基、亚氨基、硫醇基等极性基团,分子的水溶性增大,利于排泄。第二相反应即结合反应,是代谢过程的第二阶段,通常是药物或第一相反...
II相代谢,即结合反应,是药物与体内的内源性物质结合,生成易于排出体外的形式或者是起到减毒等作用,使机体在更有序的条件下运行。常见的II相代谢类型如下:一、与葡萄糖醛酸结合该反应是体内最常见的II相代谢反应,通...
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。Tolbutamide分子中的对位甲基,易氧化失活,持续作用时间为6~12小时,属短效磺酰脲类降糖...
多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行,可分为第一相代谢反应和第二相代谢反应.第一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应.药物经过第一相的氧化、去甲基化等代谢作用后,非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性...
(1)以原形随粪便和尿液排出,(2)药物在体内经代谢后,以代谢医`学教育网搜集整理物的形式排出。代谢器官:肝是药物代谢的主要器官,其次是肠、肾、脑等。代谢过程:分两步反应I相:氧化、还原、水解反应。脱去或引入...
I相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应等,药物经过I相的氧化、去甲基化等代谢作用后,极性增大,水溶性增高。典型的I相代谢酶就是细胞色素P450,ALDH等。II相代谢反应是结合反应,是指药物或其第一相代谢物与内源性...
药物在肝脏内代谢分为两个阶段:第一相反应和第二相反应。第一阶段为氧化、还原及水解反应,产生一系列肝细胞毒性产物,主要包括亲电子基和氧自由基,也称作第一相反应。第二阶段为结合反应,即药物解毒过程,也称作第二相...
水解反应;结合反应最普遍进行的生物转化第二相反应是代谢物与葡萄糖醛酸结合。许多物质经过第一相反应后,极性的改变仍不大,必须与某些极性更强的物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等)结合,增加溶解度,或者甲基化、...